NEÜ MTF Entegre Eğitim Sistemi

Not: Bu alan adı altındaki web sayfaları tasarım/hazırlık aşamasındadır. Kesin ve güncel bilgiler için lütfen NEÜ-MTF resmi web sayfasını takip ediniz.

Farmakoloji 3-6 (FRMA306)

Ders Oturumu 1

"Non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar I"

Prof. Dr. Kısmet Esra Nurullahoğlu Atalık (2 ders saati)

Ders özeti

Çoğu organik asit yapısında olan ve yapısal olarak genellikle heterojen olmalarına rağmen benzer terapötik etki ve yan etki gösteren bir ilaç grubudur. NSAİİ’ ler dokularda aaden PG’ lerin oluşumunu katalize eden COX enzimlerini inhibe ederler. Analjezik, antipiretik ve anti-inflamatuar etki gösterirler. Günümüzde en sık romatoid artrit, osteoartrit, dismenore, ateş, ameliyat sonrası ağrı tedavisinde kullanılırlar. Bağımlılık yapmamaları, antiinflamatuar etkilerinin bulunması ve etkilerine karşı tolerans oluşmaması bu gruptaki ilaçların terapötik değerini artırır.

Öğrenme hedefi: ÖĞRENİM HEDEFİ: NSAİ ilaçların etki mekanizmalarını, kimyasal yapılarına göre ilaçları, ilaçların farmakokinetik özelliklerini, endikasyonlarını, yan etkilerini, kontrendikasyonlarını ve diğer ilaçlarla etkileşimlerini, romatoid artrite karşı kullanılan özel antiinflamatuvar ilaçların ve gut tedavisinde kullanılan ilaçların farmakolojik özelliklerini bilir.

Ders konusu ile ilgili semptomlar (UÇEP Dikey entegrasyonu):

Semptom	Ders konusu ilgisi
İlaçların istenmeyen etkileri/ilaç etkileşimleri	Salisilatlar ve diğer antiinflamatuvar analjezikler, başta mideninki olmak üzere Gİ mukozayı tahriş ederler. Gastroprotektif PG’ lerin sentezini bloke ederler. Ülserasyon, perforasyon, kanama yapabilirler.Ketorolak, indometasin, azapropazon, piroksikam ve tolmetin en riskli olanlardır.İbuprofen, diklofenak, etodolak ve diflunisal daha az ve genellikle hafif Gİ yan tesir yapar.Özgül COX-2 inhibitörleri, özgül veya selektif-olmayan NSAİİ’lere göre daha az Gİ yan tesir yaparlar. Salisilik asid türevleri kanama süresini uzatırlar.Ufak dozda böbreklarden ürik asit itrahını azaltır, yüksek dozda salisilizm yapabilir. Reye sendromu, özellikle çocuklarda görülebilir. Asetaminofen gastrointestinal sistem yan etkilerine ve trombosit inhibisyonuna neden olmaz.Hepatotoksik etkisi doza bağımlıdır. Yüksek dozlarda akut karaciğer yetmezliğine yol açabilir. Pirazolon türevleri kemik iliği depresyonu, su ve tuz retansiyonu yapabilir.Profenlerin GİS ile ilgili yan etkileri vardır. Fenilasetik asit türevlerinin GİS yan etkileri daha zayıftır. İndolasetik asit türevleri bulantı, kusma, dispepsi, diyare, gizli kanama ve mide, özofagus, duodenum ve ince barsakta ülser oluşturabilir. Baş dönmesi, konfüzyon, uyuşukluk, halüsinasyonlar ve senkop yapabilir. SSS'ni eksite eder, konvülsiyonlara ve epilepsililerde nöbetlere neden olabilir. Kan basıncında yükselme, böbrek fonksiyonunda bozulma,su ve tuz retansiyonu ve bunlara bağlı ödem yapabilir. Kemik iliğini deprese edilebilir.Fenamik asit türevleri dispepsiye ve özellikle diyareye neden olur. Ülserojenik etkisi ve Gİ kanama yapma eğilimi, aspirinde olduğu kadar belirgin olmamakla beraber, nadiren mide ve barsak ülseri ve masif Gİ kanama yaptığı bildirilmiştir. Kanda üre düzeyini yükseltir; idrarda eritrosit, lökosit ve albümin miktarını artırır. Kemik iliği depresyonu ve ciltte döküntülere neden olabilmektedir. Oksikamların en sık görülen yan tesirleri Gİ bozukluklardır. Özgül COX-2 inhibitörlerinin ölümle sonuçlanan tromboembolik olaylar, hipertansiyon, myokard infarktüsü ve trombotik inme gibi KVS le ilgili ciddi yan tesirler oluşturabildikleri bildirilmiştir.

Semptom

Ders konusu ilgisi

İlaçların istenmeyen etkileri/ilaç etkileşimleri

Salisilatlar ve diğer antiinflamatuvar analjezikler, başta mideninki olmak üzere Gİ mukozayı tahriş ederler. Gastroprotektif PG’ lerin sentezini bloke ederler. Ülserasyon, perforasyon, kanama yapabilirler.Ketorolak, indometasin, azapropazon, piroksikam ve tolmetin en riskli olanlardır.İbuprofen, diklofenak, etodolak ve diflunisal daha az ve genellikle hafif Gİ yan tesir yapar.Özgül COX-2 inhibitörleri, özgül veya selektif-olmayan NSAİİ’lere göre daha az Gİ yan tesir yaparlar. Salisilik asid türevleri kanama süresini uzatırlar.Ufak dozda böbreklarden ürik asit itrahını azaltır, yüksek dozda salisilizm yapabilir. Reye sendromu, özellikle çocuklarda görülebilir. Asetaminofen gastrointestinal sistem yan etkilerine ve trombosit inhibisyonuna neden olmaz.Hepatotoksik etkisi doza bağımlıdır. Yüksek dozlarda akut karaciğer yetmezliğine yol açabilir. Pirazolon türevleri kemik iliği depresyonu, su ve tuz retansiyonu yapabilir.Profenlerin GİS ile ilgili yan etkileri vardır. Fenilasetik asit türevlerinin GİS yan etkileri daha zayıftır. İndolasetik asit türevleri bulantı, kusma, dispepsi, diyare, gizli kanama ve mide, özofagus, duodenum ve ince barsakta ülser oluşturabilir. Baş dönmesi, konfüzyon, uyuşukluk, halüsinasyonlar ve senkop yapabilir. SSS'ni eksite eder, konvülsiyonlara ve epilepsililerde nöbetlere neden olabilir. Kan basıncında yükselme, böbrek fonksiyonunda bozulma,su ve tuz retansiyonu ve bunlara bağlı ödem yapabilir. Kemik iliğini deprese edilebilir.Fenamik asit türevleri dispepsiye ve özellikle diyareye neden olur. Ülserojenik etkisi ve Gİ kanama yapma eğilimi, aspirinde olduğu kadar belirgin olmamakla beraber, nadiren mide ve barsak ülseri ve masif Gİ kanama yaptığı bildirilmiştir. Kanda üre düzeyini yükseltir; idrarda eritrosit, lökosit ve albümin miktarını artırır. Kemik iliği depresyonu ve ciltte döküntülere neden olabilmektedir. Oksikamların en sık görülen yan tesirleri Gİ bozukluklardır. Özgül COX-2 inhibitörlerinin ölümle sonuçlanan tromboembolik olaylar, hipertansiyon, myokard infarktüsü ve trombotik inme gibi KVS le ilgili ciddi yan tesirler oluşturabildikleri bildirilmiştir.